问：什么是磷酸二酯酶4抑制剂？2023-01-09 10:09:57
答：PDE4是一种细胞内酶，可催化环磷酸腺苷降解促进炎症反应。抑制PDE4不仅导致NF-κB介导的TNF-α表达降低，还通过PKA激活增加抗炎细胞因子IL-10的合成。PDE4抑制剂阿普司特已被FDA批准用于治疗银屑病、银屑病性关节炎和白塞氏病口腔溃疡。Ⅱ期临床研究显示，阿普司特治疗第12周，相比于安慰剂组，活动期UC患者的临床缓解率（73.7％与41.4％，P=0.01）、内镜反应率（31.6％与12.1％，P＜0.001）及炎症标志物明显改善，且40％的患者临床缓解达到52周，不良反应较轻，以头痛、恶心最为常见。小分子药物治疗IBD是近些年的研究热点，是一种有希望的新型药物。近年来不少研究探讨了对其他自身免疫性疾病有疗效的药物在IBD中是否仍然有效，也取得了一定的突破。但不同自身免疫性疾病之间毕竟有差异，因此肠道特异性靶点的探寻也逐渐成为IBD小分子药物研发的方向。
出自《炎症性肠病新型治疗方法的研究进展》作者陈晓芬，陈钰涵，马娟.
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