柚皮苷载药系统的研究进展与优化策略2025-10-20 08:38:17
骨碎补总黄酮的单体之一柚皮苷具有水溶性差和溶解速率快等缺点,静脉给药时在血流中易降解,因此柚皮苷的临床应用受到限制,故载药系统是一个具有前景的选择。熊伟等将柚皮苷负载于介孔生物玻璃微球获得载药微球,微球的载药率为(22.4±0.50)%,体外14d的药物累计释放率达(60.4±0.8)%,对金黄色葡萄球菌的抑菌率为(56.0±1.7)%,较单体直接给药效果提升明显。柚皮素的载药研究也十分成熟,目前采用的纳米制剂(纳米乳剂、纳米载体、固体脂质纳米颗粒和纳米胶束)可以改善柚皮素的药代动力学特性,提高治疗效果。另外,也有研究者制备出海藻酸钠/壳聚糖-山柰酚微胶囊和木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒,这些载药系统显著提升了中药单体的生物利用度,改善了药物动力学,具有十分广阔的前景,展示了中药单体应用于临床的可能性。
作为复杂的组织,骨的代谢平衡依赖于间充质干细胞、成骨细胞、破骨细胞和软骨细胞等多种细胞的协同作用,而程序性死亡在维持骨稳态及骨相关疾病的发生发展进程中占据关键地位,因此,调控骨相关细胞程序性死亡的药物可能是治疗骨相关疾病的潜在研究方向。既往研究表明,骨碎补总黄酮可通过多种机制改善骨代谢失衡,但要将它应用于临床仍有一些问题需要解决:①有关骨碎补总黄酮的研究多关注其单体成分,但在中医上骨碎补通常与其他中药配伍使用,因此,未来可以骨碎补与其他中药组成的药对或以骨碎补为君药的方剂为研究对象,发挥中医整体观念的优势;②目前,关于骨碎补总黄酮的研究往往局限于它对单类细胞中单个信号通路或单个成分的影响,但人体是一个复杂而精密的系统,骨碎补总黄酮是否会影响其他信号通路从而对患者其他身体器官及细胞产生毒副作用还需要进一步研究;③对于目前新发现的细胞程序性死亡形式如铜死亡等,骨碎补总黄酮是否具有调控作用需要进一步研究。
出自《骨碎补总黄酮介导骨相关细胞程序性死亡的机制》作者韩亚澎,高俊,钮云伟。
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