蟛蜞菊内酯增强成骨细胞活性2024-02-18 09:05:57
植物雌激素可以发挥拟雌激素样作用，且不良反应远远小于雌激素。Sarwar等研究表明，蟛蜞菊内酯对雌激素受体具有较强的结合亲和力，可以作为拮抗剂或激动剂，对OP有潜在保护作用。刘振涛等研究发现，墨旱莲可上调成骨细胞的ER-αmRNA表达水平，促进成骨细胞增殖分化，抑制成骨细胞凋亡。Annie等研究发现，蟛蜞菊内酯能够增强成骨细胞活性，降低破骨细胞活性，毒性较小，能够治疗雌激素缺乏引起的OP。Cheng等发现墨旱莲可明显改善去卵巢大鼠的子宫萎缩，能够防止雌激素缺乏引起的骨丢失，预防骨小梁微结构恶化和维持骨的生物学能力，治疗绝经后OP。PI3K/Akt/mTOR信号通路在破骨细胞的生成和功能中发挥重要作用。蛋白激酶B和mTOR参与调控破骨细胞存活和分化，Akt缺失会导致骨吸收受损。磷脂酰肌醇3-激酶与生长因子受体结合后，可改变Akt的蛋白结构并使其活化，并以磷酸化作用激活或抑制包括mTOR在内的下游一系列底物的活性。晚期乳腺癌患者可能会发生骨转移，导致骨溶解，乳腺癌MDA-MB-231细胞增强Akt/mTOR信号通路的活化，增强破骨细胞生成。通过体外实验发现，蟛蜞菊内酯的治疗以剂量依赖性的方式显著减少了破骨细胞的增殖和骨吸收，通过下调Akt/mTOR信号通路减少乳腺癌MDA-MB-231细胞介导的破骨细胞生成，降低乳腺癌对成骨细胞中M-CSF表达的刺激作用，蟛蜞菊内酯可阻断M-CSF/RANKL诱导的Akt/mTOR的激活，且增强成骨细胞和破骨细胞之间的相互作用，从而减少破骨细胞分化和骨吸收。
出自《墨旱莲及蟛蜞菊内酯抗骨质疏松研究进展》作者马毓，赵翔凤，杨素文.
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