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蟛蜞菊内酯在治疗OP方面效果显著2024-02-18 09:11:56

骨形态发生蛋白2具有诱导未分化间充质干细胞向成软骨细胞和成骨细胞定向分化和增殖能力,促进成骨细胞分化成熟,细胞外的BMP2与细胞膜上的BMP受体结合后,使Smad1/5/8蛋白磷酸化,与共介体Smad、Smad4结合形成复合物,激活Runx2、Osx等成骨基因的转录。研究发现,墨旱莲成分能够促进BMP2、OCN以及ALP基因和蛋白表达量,提高成骨细胞的增殖分化能力和成骨功能。Zhu等研究发现,蟛蜞菊内酯能够通过诱导c- Jun氨基末端激酶和细胞外调节蛋白激酶介导的BMP2表达和磷酸化Smad1/5/8,进而促进成骨细胞生成。

OP随着人口老龄化不断加重,已成为我国面临的重要公共健康问题。目前防治OP的西药在治疗期间均有不同程度的不良反应,因此寻找新型抗OP药物具有重要意义。中药具有多成分、多靶点、整体调节的优势及特色,补肾中药墨旱莲及蟛蜞菊内酯在治疗OP方面效果显著,具有多途径、多靶点作用特色。蟛蜞菊内酯能够与多个靶点如ER、GSK3β等结合,与西药靶点强结合力不同,中药成分可能通过与靶点弱结合发挥多靶点整体调节机制。本课题组近期发现蟛蜞菊内酯还能调控BMSCs的mRNAm6A甲基化表观修饰相关蛋白促进成骨分化,进一步证实了其多靶点作用效果。然而,蟛蜞菊内酯与以上靶点结合的动力学及其与靶点结合后引起的生物学效应机制仍待明确。
 
墨旱莲及蟛蜞菊内酯抗OP的分子机制尚未完全阐释清楚,仍需借助新的技术方法,阐明其多靶点的作用机制。因此,进一步探索墨旱莲及蟛蜞菊内酯抗OP的新靶点,将为其临床抗OP的研究与开发起到推动作用。
 
出自《墨旱莲及蟛蜞菊内酯抗骨质疏松研究进展》作者马毓,赵翔凤,杨素文.