Rb1具有更高的活性和吸收率2025-03-14 08:23:43
人参皂苷是人参的主要活性成分，人参皂苷Rb1是人参的最佳成分之一，虽然它作为抗肿瘤、抗氧化和抗风湿剂显示出临床疗效，且在口服治疗后显著减少关节软骨破坏，但由于溶解度有限，在消化道的吸收较弱。为了更好地发挥疗效并提高药物的生物利用度，Wu等使用冻干法设计了一种新型的具有抗炎、促进软骨形成作用的人参皂苷Rb1/TGF-β1丝素-明胶多孔支架材料。在支架降解过程中，Rb1和TGF-β1从GSTR中持续缓慢释放到缺损微环境中，通过促进体内软骨形成和抑制炎症水平，协同创造有利于软骨再生的抗炎微环境。Rb1在人体内经肠道菌群作用可逐步转化为次级皂苷，例如人参皂苷CK。相较于Rb1等原型皂苷，其具有更高的活性和吸收率。人参皂苷CK通过抑制炎性细胞因子的产生、免疫细胞（如巨噬细胞、B-和T-细胞）的活化以及成纤维滑膜细胞的迁移和增殖，促进软骨再生并防止进一步的关节退化。
Yang等开发了一种负载CK的黏附性贴剂，该贴片通过氢化咖啡酸修饰壳聚糖实现对猪软骨组织的强黏附性，并利用氢键和疏水相互作用等机制紧密封闭软骨缺损部位，从而实现CK的精准递送；实验结果表明，该贴片能够显著降低MMP-3和ADAMTS-4的表达水平，有效抑制软骨降解酶活性和细胞凋亡；进一步的机制研究表明，CK通过阻断NF-κB信号通路介导的炎症反应，发挥软骨保护作用；因此，CK/CHI-HCA黏附贴片有望成为一种促进软骨再生的有效治疗工具。
出自《支架构建与载药递送系统协同促进软骨再生修复的研究进展》作者:张琪瑶，冯佩，裴梓含.
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