尽管通过递送技术（如细胞穿透肽、脂质纳米颗粒等）可部分突破这一限制，但这些方法目前尚未成为主流。蛋白质药物的作用机制具有多样性，常通过模拟、阻断或重定向生理过程实现治疗效应。例如，双特异性抗体贝林妥欧单抗通过同时结合T细胞的CD3和B细胞表面的CD19，形成T细胞-肿瘤细胞免疫突触，实现非MHC依赖性的T细胞激活，并通过“连续杀伤“机制提升杀伤效率。免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗通过阻断PD-1信号通路，增强机体的抗肿瘤免疫应答。
 

而抗体药物偶联物维布妥昔单抗，抗CD30抗体携带微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E，在靶细胞内化后通过溶酶体释放毒素，实现对靶细胞的高效杀伤。这些例子充分体现了蛋白质药物通过精准识别和调控特定生物分子或细胞的功能，实现精确治疗的药效学特征。然而，蛋白质药物的药效学研究也面临诸多挑战。由于较大的分子尺寸和复杂的空间结构，蛋白质药物通常不稳定且易于降解，导致其在体内的半衰期较短，往往需要通过注射方式给药，并可能需要频繁给药以维持有效血药浓度。
 

出自《化学修饰内源性物质的成药性研究》作者：袁涛, 肖苏龙, 周德敏。