基于特定化合物（比如内源性小分子）对其进行化学修饰，目前已经有一套成熟的体系，能够根据不同的指标选择一系列的化学修饰，本文不再赘述。本节仅对糖类小分子药物以及一些结构修饰的新策略与新方法进行阐述。糖分子是生命的基本物质，为生物体执行各种基础生命功能提供能量。糖类药物（又称碳水化合物类药物）是从生物碳水化合物及其类似物衍生的重要化学药物类别。目前，基于内源性糖分子设计的小分子药物大致分为3类：D-葡萄糖类似物或衍生物，用于治疗糖代谢紊乱，例如α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂（如阿卡波糖和米格列醇等）可以用于减少小肠对葡萄糖的吸收；钠-葡萄糖协同转运蛋白1/2型抑制剂（如达格列净和卡格列净等）可以用于促进肾脏对葡萄糖的排泄。
 

核糖或碱基修饰的核苷及核苷类药物，用于抑制癌细胞增殖（如阿扎胞苷、地西他滨等）或阻断病毒复制（如阿兹夫定、索磷布韦等）；基于细胞膜表面的糖链改造得到的衍生物，如磺达肝癸钠——源自肝素的GlcN/IdoA硫酸化衍生五糖药物，能够选择性结合并阻断凝血级联中的丝氨酸蛋白酶抗凝血酶III，发挥天然抗凝作用。
 

出自《化学修饰内源性物质的成药性研究》作者：袁涛, 肖苏龙, 周德敏。