由于HA易于化学修饰且对癌细胞具有靶向性，HA及其衍生物在药物释放领域已经成为一个极具发展前景的药物载体。如前面所述，细胞表面的多种受体中，CD44显得尤为重要，因为CD44涉及到表面受体与HA的相互作用、细胞增殖、特定细胞表面迁移、血管生成、细胞存活和 HA 的内吞作用等。此外，已经证明CD44受体会在许多肿瘤细胞表面过度表达，这些过度表达与肿瘤发生和肿瘤转移密切相关。基于这种受体在癌细胞表面的过度表达，可采取受体介导的靶向策略用于肿瘤诊断和治疗。由于HA可以与CD44、LYVE-1、RHAMM 和 HARE 等受体以非特异性方式结合，因此 HA 可以作为向细胞内递送抗癌药物的载体。
 

HA主要是通过与药物或药物载体进行化学连接而广泛应用于药物释放领域。HA与药物结合形成复合物或者与药物载体（胶束和纳米颗粒等）结合，在药物释放中表现出诸多优势。首先，通过将药物与多糖直接结合可解决药物的溶解性问题。其次，HA可能会改善药物的血浆半衰期，减缓清除速率，起到与聚乙二醇相似的作用；再者，由于HA增强的药代动力学特性，一些HA-药物复合物和HA-药物载体具有增强的渗透和保留（EPR）效应，从而提高肿瘤组织中的药物分布。最后，CD44在肿瘤细胞尤其是癌症干细胞或循环细胞中过度表达可以提高药物对癌症细胞的靶向性。为了进一步提高化学药物治疗的特异性，可以采用纳米技术设计构造不同类型的刺激响应性药物释放系统。SDDS能够实现在特定位点和时间的药物释放，并能降低药物的毒副作用、增强其治疗效果。
 

出自《基于透明质酸构建的功能材料及其在生物医药领域中的应用》作者朱益锐,蔡志祥,郭亚龙。