表观遗传学成为肿瘤和肿瘤干细胞治疗研究的热点2025-01-06 08:32:47
hu8E11v2–vc-MMAE在小鼠AKV（APCmin/+;KrasLSL-G12D/+;Villin-Cre）肠癌模型中，也能够抑制肿瘤生长并延长小鼠生存时间。CD13的单克隆抗体TEA1/8和微管/微管蛋白聚酮抑制剂PM050489的耦联制剂能够特异地诱导CD13阳性肿瘤干细胞发生细胞周期停滞，并诱发细胞死亡，而对CD13阴性的细胞没有杀伤作用，保证了抗体耦联药物的安全性。EpCAM/CD3双特异性抗体MT110能够与人T细胞结合，有效地清除结直肠癌干细胞。除了抗体，多肽药物由于肿瘤渗透性好、分子质量小、容易制备等优势，在肿瘤靶向中受到了越来越多的关注。人们通过噬菌体肽库筛选的策略，制备出CD133的靶向肽LS-7（序列LQNAPRS），LS-7能够作用于c-Met和STAT3，显著抑制乳腺癌和肠癌的干性和迁移能力；除了多肽本身可以发挥作用，多肽还可以与其他药物（前药）耦联，发挥协同作用，CD133和光动力疗法增敏剂焦脱镁叶绿酸-a耦联形成的CD133-Pyro，对结直肠癌细胞系、PDX小鼠模型的肿瘤生长有显著的抑制作用，CD133–Pyro能够促进ROS生成和肠癌干细胞的自噬性死亡，抑制肿瘤干细胞的干性。
近年来，随着表观遗传学药物研究的深入，特别是DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化抑制剂在多种血液肿瘤中的应用，表观遗传学已成为肿瘤和肿瘤干细胞治疗研究的热点。常见的药物类型包括DNA甲基转移酶抑制剂（DNMT抑制剂）、组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDAC抑制剂）、组蛋白甲基转移酶抑制剂、组蛋白去甲基化酶抑制剂和BET抑制剂。
出自《肿瘤干细胞与免疫微环境调控》作者:朱平平，靳水玲，赵奇.
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